脂質體的粒徑大小和分布均勻程度與其包封率和穩定性有關，可直接影響脂質體在體內分布與代謝。因此，對脂質體有相應的質量評價體系。

    一、脂質體理化指標

    1．形態、粒徑及其分布

    脂質體的形態為封閉的多層囊狀或多層圓球。其粒徑大小可用顯微鏡法測定，小于2bcm時須用掃描電鏡或透射電鏡，也可用電感應法(如Coulter計數器)、光感應法(如粒度分布光度測定儀)、激光散射法或激光粒度測定法測定脂質體粒徑及其分布。

    2．脂質體的穩定性

    脂質體膜有一定的通透性，包封的藥物可滲漏到膜外。高質量的脂質體應有較小的滲漏率。根據給藥途徑的不同，將脂質體分散貯存在一定介質中，保持一定溫度，于不同時間用透析或離心等方法分離，測定介質中的藥量可計算滲漏率，用于比較不同工藝、不同配方制備的脂質體包封藥物的穩定性。在膜材中加一定量膽固醇以加固脂質雙分子層膜，降低膜流動，可減小滲漏率。

    脂質體在體內到達靶區前應保持其形態的完整性。可根據給藥途徑的不同，將脂質體置于不同的介質中，溫育-定時間，觀察其形態完整性的變化。

二、脂質體制劑的質量評價

1．包封率的測定

    對處于液態介質中的脂質體制劑，可通過適當的方法分離脂質體，分別測定介質和脂質體中的藥量，按下式計算包封率：

包封率=[脂質體中的藥量／(介質中的藥量+脂質體中的藥量)]×100％

    分離脂質體可以采用柱色譜法、離心法或透析法等。離心法可加速脂質體的沉降，粒徑愈小的脂質體，需要的離心力愈大，甚至需要冷凍超速離心機。透析法是無需設備的最簡便的分離方法，將脂質體試液盛入適當的透析袋內，外面為基本等滲的介質(避免因滲透壓差引起脂質體包封率變化)，將更換的介質用于測定未包入的藥物量。

    2．滲漏率的測定

    脂質體不穩定的主要表現為滲漏。滲漏率表示脂質體在液態介質中貯存期間包封率的變化，可由下式計算：

    3．藥物體內分布的測定

    通常可以小鼠為受試對象，將脂質體靜注給藥，測定不同時間血藥濃度，并定時處死剖取臟器組織，搗碎分離取樣，以同劑量藥物作對照，比較各組織的滯留量，進行動力學處理，以評價脂質體在動物體內的分布。脂質體以靜脈給藥時，能選擇地集中于單核。巨噬細胞系統，70％～89％集中于肝、脾。如卡氮芥脂質體注射液在小鼠尾靜脈注射后卡氮芥主要被肝、脾攝取，40min在肝中達峰值，8h仍保持較高的滯留，量，較同一時間的卡氮芥水溶液攝取量提高l0倍。脾對卡氮芥攝取量較肝緩慢而代謝快。又如用放線菌素D脂質體對小鼠靜注3h后，肝、脾和肺中藥物濃度分別為游離放線菌素D的12．5、5．1和1．4倍；用甲氨蝶呤脂質體對猴靜注后，在肝脾中分布的濃度也比甲氨蝶呤靜注高得多。

    4．載藥量

    脂質體內含藥物的質量分數稱為載藥量，如用包封藥物溶液體積的相對量表示，可稱為體積包封率，單位為l／mol類脂。

    應用不同制備工藝，制得脂質體的載藥量或體積包封率不相同。

    載藥量影響的因素有：①類脂質膜材料的投料比，當增加膽固醇含量時可提高水溶性藥物的載藥量；②脂質體電荷的影響，當相同電荷的藥物包封于脂質體雙層膜中，同電相斥致使雙層膜之間的距離增大，可包封更多親水性藥物；③脂質體粒徑大小的影響，當類脂質的量不變，類脂質雙分子層的空間體積愈大，所載藥物量就愈多；④藥物溶解度的影響，極性藥物在水中溶解度愈大，在脂質體水層中的濃度愈高，水層空間愈大能包封極性藥物愈多，室脂質體的體積包封率遠比單室的大，非極性藥物的脂溶性愈大，體積包封率愈高，水溶性與脂溶性均小的體積包封率也低。此外，脂質體的包封率也可用于評價其制備方法。